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Zebeta ZEBETA - comprimé bisoprolol fumarate Duramed Pharmaceuticals, Inc. DESCRIPTION ZEBETA (bisoprolol fumarate) est un synthétique, bêta 1 - sélective (cardiosélective) adrénocepteur agent de blocage. Le nom chimique pour le fumarate de bisoprolol est () -1-4-2- (1-méthyléthoxy) ethoxymethylphenoxy-3- (1-méthyl-éthyl) amino-2-propanol (E) -2-butènedioate (2: 1) (sel), . Elle possède un atome de carbone asymétrique dans sa structure et est fourni sous forme de mélange racémique. Le S (-) énantiomère est responsable de la majeure partie de l'activité bêta-bloquante. Sa formule empirique est (C 18 H 31 n ° 4) 2 C 4 H O 4 4 et sa structure est la suivante: Le bisoprolol fumarate a un poids moléculaire de 766,97. Il est une poudre cristalline blanche qui est à peu près équidistants hydrophile et lipophile et est facilement soluble dans l'eau, le méthanol, l'éthanol et le chloroforme. ZEBETA est disponible que 5 et 10 mg comprimés pour l'administration orale. Les ingrédients inactifs incluent Dioxyde de silicium colloïdal, amidon de maïs, Crospovidone, phosphate de calcium dibasique, Hypromellose, Stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, polyéthylèneglycol, polysorbate 80 et dioxyde de titane. Les comprimés de 5 mg contiennent également rouge et jaune d'oxyde de fer. PHARMACOLOGIE CLINIQUE ZEBETA est un bêta 1 - sélective (cardiosélective) agent de blocage de récepteurs adrénergiques sans membrane importante activité de stabilisation ou d'une activité sympathomimétique intrinsèque dans sa gamme de dosage thérapeutique. Cardiosélectivité est pas absolue, cependant, et à des doses plus élevées (pour conserver la sélectivité, il est donc important d'utiliser la dose efficace la plus faible. Pharmacokinetics et Métabolisme La biodisponibilité absolue après une dose orale de 10 mg de fumarate de bisoprolol est d'environ 80. L'absorption est pas affectée par la présence de nourriture. le métabolisme de premier passage de fumarate de bisoprolol est d'environ 20. la liaison aux protéines sériques est la concentration plasmatique d'environ 30. maximales sont atteintes dans les 2-4 heures suivant l'administration de 5 à 20 mg, et la moyenne des valeurs maximales comprises entre 16 ng / ml à 5 mg à 70 ng / ml à 20 mg. dosage une fois par jour avec des résultats bisoprolol fumarate en moins de variation double interindividuelle des concentrations plasmatiques de pointe. La demi-vie d'élimination plasmatique est 9-12 heures et est légèrement plus longue chez les patients âgés, en partie à cause de la diminution de la fonction rénale dans cette population. l'état d'équilibre est atteint dans les 5 jours suivant l'administration une fois par jour. dans les deux populations jeunes et les personnes âgées, l'accumulation de plasma est faible, le facteur d'accumulation va de 1,1 à 1,3, et est ce que l'on attend des la cinétique de premier ordre et une posologie uniquotidienne. Les concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose administrée dans la plage de 5 à 20 mg. caractéristiques pharmacocinétiques des deux énantiomères sont similaires. Bisoprolol fumarate est éliminé à parts égales par les voies rénales et non rénales avec environ 50 de la dose apparaissant inchangée dans les urines et le reste apparaissant sous la forme de métabolites inactifs. Chez les humains, les métabolites connus sont labiles ou ont aucune activité pharmacologique connue. Moins de 2 de la dose est excrété dans les fèces. Bisoprolol fumarate est pas métabolisé par le cytochrome P450 II D6 (débrisoquine hydroxylase). Chez les sujets dont la clairance de la créatinine inférieure à 40 mL / min, la demi-vie plasmatique est augmenté d'environ trois fois par rapport aux sujets sains. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, l'élimination des ZEBETA (bisoprolol fumarate) est plus variable du taux et significativement plus lente que chez les sujets sains, la demi-vie plasmatique allant de 8,3 à 21,7 heures. Pharmacodynamie L'effet le plus important de ZEBETA est l'effet chronotrope négatif, ce qui entraîne une réduction de la fréquence cardiaque au repos et l'exercice. Il y a une baisse de repos et l'exercice du débit cardiaque avec peu de changement observé dans le volume de la course, et seulement une petite augmentation de la pression auriculaire droite, ou de la pression capillaire pulmonaire au repos ou pendant l'exercice. Les résultats dans les études hémodynamiques cliniques à court terme avec ZEBETA sont similaires à ceux observés avec d'autres agents bêta-bloquants. Le mécanisme d'action de ses effets antihypertenseurs n'a pas été complètement établie. Les facteurs qui peuvent être impliqués incluent: diminution du débit cardiaque, Inhibition de la libération de rénine par les reins, Diminution de tonique débit sympathique des centres vasomoteurs dans le cerveau. Chez des volontaires sains, la thérapie ZEBETA a entraîné une réduction de la tachycardie induite par l'isoprotérénol et exercice-. L'effet maximal est survenu dans les 1-4 heures après l'administration. Effets ont persisté pendant 24 heures à des doses égales ou supérieures à 5 mg. Les études électrophysiologiques chez l'homme ont montré que ZEBETA diminue de manière significative la fréquence cardiaque, augmente nœud sinusal temps de récupération, prolonge les périodes réfractaires de noeud AV, et, avec une stimulation auriculaire rapide, prolonge la conduction nodale AV. Beta 1 - selectivity de ZEBETA a été démontrée dans deux études animales et humaines. Aucun effet à des doses thérapeutiques sur beta 2 densité de récepteurs adrénergiques ont été observées. Des études de la fonction pulmonaire ont été menées chez des volontaires sains, les asthmatiques et les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). Des doses de ZEBETA variait de 5 à 60 mg d'aténolol entre 50 et 200 mg de métoprolol à partir de 100 à 200 mg, et le propranolol de 40 à 80 mg. Dans certaines études, légères, augmentations asymptomatiques des voies respiratoires résistance (AWR) et diminue dans le volume expiratoire forcé (FEV 1) ont été observées avec des doses de bisoprolol fumarate 20 mg et plus, semblable à de petites augmentations de AWR a également noté avec l'autre beta cardiosélective bêtabloquants. Les modifications induites par le blocage bêta-adrénergique avec tous les agents ont été inversés par les bronchodilatateurs. ZEBETA eu un effet minime sur les lipides sériques au cours des études antihypertenseurs. Dans les essais contrôlés par placebo américains, les variations de taux de cholestérol total en moyenne 0,8 pour les patients traités par le fumarate bisoprolol, et 0,7 pour le placebo. Les changements dans les triglycérides en moyenne 19 pour les patients traités par le fumarate bisoprolol, et 17 pour le placebo. ZEBETA (bisoprolol fumarate) a également été donnée de façon concomitante avec les diurétiques thiazidiques. Même de très faibles doses d'hydrochlorothiazide (6,25 mg) ont été jugées additive avec bisoprolol fumarate pour diminuer la pression artérielle chez les patients souffrant d'hypertension légère à modérée. ETUDES CLINIQUES deux essais contrôlés par placebo en double aveugle randomisées menées dans les réductions américaines dans le taux de la pression artérielle et cardiaque systolique et diastolique 24 heures après l'administration chez les patients souffrant d'hypertension légère à modérée sont présentés ci-dessous. Dans les deux études, la moyenne pression artérielle systolique / diastolique au départ étaient d'environ 150/100 mm Hg et la fréquence cardiaque moyenne était de 76 bpm. L'effet du médicament est calculée en soustrayant l'effet placebo de la variation globale de la tension artérielle et la fréquence cardiaque. Assis systolique / diastolique Pression (BP) et la fréquence cardiaque (HR) Diminution moyenne () Après 3 à 4 semaines Observé changement total de référence moins un placebo. les réponses de la tension artérielle ont été vus dans une semaine de traitement et ont peu changé par la suite. Ils ont été soutenus pendant 12 semaines et plus d'un an dans les études de plus longue durée. La pression artérielle est retourné à la ligne de base quand bisoprolol fumarate a été effilé plus de deux semaines dans une étude à long terme. , significativement plus grandes réductions globales de la pression artérielle ont été observées sur le bisoprolol fumarate que sous placebo sans distinction de race, d'âge ou de sexe. Il n'y avait pas de différences significatives dans la réponse entre les patients noirs et nonnoirs. 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